小分子肽的结构非常简单，分子量小，不饱和，所以能够通过细胞膜的渗透以原形直接进入细胞内，而不需要再次消化，也不需要耗费能量。因此小分子肽的吸收、转化和利用，都是完全、***的。
人体在疾病状态下，特别是对于严重消化障碍，手术后等危重患者。食物蛋白质的吸收受到严重限制和影响，体内不能合成多肽。蛋白质、氨基酸循环被损坏，这样靠一般饮食补充营养就很难或根本不可能，此时直接服用蛋白肽口服液补充蛋白质，这是一种迅速而有效的办法。
其实我们每天都在接触肽，人类通过食物摄取蛋白质，这些蛋白质就是许多生物活性肽的来源。源于食物蛋白质的活性肽，有些是天然存在的，而有些是蛋白酶催化酶解的产物。