利奈唑胺为唑烷酮类,2000年获得美国FDA批准,用于耐药万古肠球菌(VER)引起的菌血症、耐甲氧西林金黄色(MRSA)引起的和综合性以及耐青链球菌(PRSP)引起的菌血症的。
利奈唑胺的制备难点之一就是其结构中噁五元环的构建,现有的制备工艺存在以下问题:
(1) 采用高沸点的醇类溶剂工艺,蒸出这类溶剂需要的能耗巨大且蒸发速度缓慢,制备出的晶型有结块现象,外观和纯度均较差;
(2) 采用水中高温悬浮结晶法由于利奈唑胺在水中的溶解度随温度变化很大,高温时溶解度较大,低温时溶解度较低,降温过程中会有更稳定的晶型 析出,导致在较低的温度下晶型I较快地转为晶型II,采用该制备利奈唑胺晶型I的工艺不稳定,晶型纯度不高。
为了克服上述单元设备组合中存在的问题与不足,同时满足化学工业向、高附加值、多品种、小批量的转变,无锡市双瑞机械有限公司进行了大量的设计研发工作,终于研制成功了集过滤、洗涤、干燥于一体的多功能筒锥式反应过滤干燥机,并成功申请(号:ZL201721560677.6.),实现了装备技术性能的较大改进,从结构设计到应用都紧跟制药行业相应法规要求。该设备具有过滤、洗涤、干燥三个主要功能,还兼有反应、萃取、结晶、浓缩、蒸发、混合、破碎等多项功能,属于改进型多功能设备。
新精制方法充分利用原料,成本低,节能环保,工艺简单易行,便于大规模工业生产;在粗品M钠盐中通入纯氧,纯氧可催化粗品M钠盐中的中间产物苯并唑和基苯并唑继续与硫磺反应生成M,从而使得粗品M中M含量增加,该方法充分利用了原料,节约了成本。精品橡胶促进M,颜色鲜亮,纯度相比现有技术提高了0.5~1.5%,收率提高2~4%,氧化时间缩短1~1.5h,成本降低200~400元/吨。
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