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排泄:阿托伐他汀主要经和/或肝外代谢后经胆汁清除。但是阿托伐他汀似无明显的肝肠再循环。阿托伐他汀的平均血浆消除半衰期约为14小时。因其活性代谢产物的作用,阿托伐他汀对HMG-CoA还原酶的半衰期约20-30小时。阿托伐他汀口服给药后,尿回收率不到给药量的2%。老年人:在健康老年人群(年龄≥65岁)中,阿托伐他汀的血液浓度较青年人的高(Cmax约为40%,藏佰堂,AUC约为30%)。临床数据显示,给予任意剂量的阿托伐他汀,在老年人群中其降低LDL-C的程度要明显高于青年人(见【注意事项】、“老年用药”)
肝功能异常
同其它一样,他汀类可引起肝功能生化指标异常。临床试验结果显示接受的患者有0.7%出现转氨酶持续升高(2次或2次以上超过正常值上限3倍)。用 药剂量为10、20、40和80mg的患者转氨酶异常的发生率分别为0.2%、0.2%、0.6%和2.3%。 临床试验中服用的患者观察到以下结果。1例患者出现,其它患者肝功能检查 (LFT)指标的升高与及其它临床体征或症状无关
注意事项
骨骼肌
阿托伐他汀和其它他汀类偶有少数因横纹肌溶解引起肌红继发急性衰竭的病 例报告。损害病史可能是出现横纹肌溶解的一个危险因素,这类患者需密切监测对骨骼 肌的影响。与其它他汀类一样,阿托伐他汀偶可引起肌病(肌病定义为肌肉疼痛或肌肉无力,同 时伴有肌酸磷酸激酶CPK超过正常值上限10倍以上)高剂量阿托伐他汀与某些特定如环 孢或CYP3A4强(如克拉、伊曲康唑和HIV蛋白酶)联合用药可增加肌 病或横纹肌溶解症的风险。
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