制备

邻苯二胺高压法：邻苯二胺高压法是由美国John发明的.邻苯二胺与的投料摩尔比为1∶1～1.05，反应温度为200～300℃，定安可溶苯并三氮唑，压力为4.8×106～6.9×106Pa.反应完毕后，用酸调pH值为6.由于重氮化闭环反应没有酸参加，所以减少了重氮偶合产生深颜色焦油状物的机会，从而提高了产品的收率，同时使产品的纯化变得容易.例如，邻苯二胺同37%的水溶液，在温度为260℃，压力为3.0×106至3.3×106Pa条件下，反应3小时后冷却，用将pH值从11.7调到6，得到纯度为、收率为96.9%的苯并三氮唑.此工艺无需醋酸、副反应少、污染小、收率高且反应时间短，可以连续生产.我国科研人员采用加压一步法合成苯并三氮唑现已取得成功。由邻苯二胺与经加压一步合成苯并三唑钠，再经酸化结晶得产品.该法成本降低50%～70%，并填补了两项国内空白。

作为羧酸酯或羧酸的等排体

由于某些酯键在体内可被酯酶代谢，因此在结构优化中酯键往往是需要优化的结构片段。这其中就有用三氮唑代替羧酸酯的成功案例。三氮唑用作羧酸等排体的案例还是比较少的，但也不乏有羟基取代三氮唑替换羧酸的应用实例。

作为刚性结构的等排体

从结构特点上来看，三氮唑结构是一种平面的二价片段具有很强的刚性，因此可用于替换一些刚性结构还可起到一定的构象限制作用。在这一应用中，为常见的是三氮唑被用于替换双键，以克服双键在体内容易分解异构化等缺点。

作为杂环的等排体

这个应用就不用多说了，大家都是杂环，环系体积，电子云分布，可溶苯并三氮唑性质，氢键供体/受体性质都有很多相似之处。三氮唑替换其他五元杂环的案例可说是比比皆是。

结语

完善结构缺陷，突破保护是化学工作者的重要工作内容。大家总会绞尽脑汁去想哪些结构有活性又好合成，还能克服现有结构缺陷，还能突破保护范围。这时候，请不要忘记还有1，可溶苯并三氮唑的用法，2，可溶苯并三氮唑作用，3-三氮唑这么个结构，它不但简便易得，而且在结构优化中大有用武之地。

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