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苯并三氮唑

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白色浅褐色针状结晶，可加工成片状、颗粒状、粉状。在空气中氧化而逐渐变红。本品味苦、无臭。在真空中蒸馏时能发生事故。溶于乙醇、苯，N-二甲酰胺，微溶于水。

中文名 苯骈三氮唑 外文名 1H-Benzotriazole 产品编号  FZS137 分子式  C6H5N3

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苯并三氮唑在国内生产的，有三种形状的，有颗粒状，片状，针状.国外的，大部分做颗粒和片状的.美国生产的苯并三氮唑大部分都做颗粒状.但是颗粒状的不好溶解，需要苯并三氮唑的国内厂家往往需要用溶剂溶解了之后在放到产品里面..国家为了抓环保，狠抓了生产苯并三氮唑的上游原料生产厂家，国内的生产苯并三氮唑的厂家已经大幅度减少生产的产量，产品成本也越来越接近进口的价格。

合成方法1、邻苯二胺(Darschroder)法 早期在冰醋酸的环境中，由邻苯二胺与反应，缩水闭环后得到产品。该产品反应条件苛刻，收率不高。有用亚代替来反应，然后在高温高压下脱去低组分闭环得到产品。

2、邻肼法 将邻肼溶解在中，溶剂中有和催化剂，通过高压加氢制备得到BTA。这方法的收率为80%~91%

3、1-羟基苯并法 将邻硝基与反应得到1-羟基苯并，这一过程随着的过量其收率从87%上升到9.5%以上。用醇-水-肼共沸蒸馏来回收。1-羟基苯并:铁粉:盐酸为1:2.5:(6.5~7.0)，在85度条件下反应。再通过2-乙反复萃取得到BTA

生物电子等排体(bioisosteres)是一个经典的化学概念，早可追溯到1919年Irving Langmuir提出的等排体(isosterism)概念，随后其含义被不断的拓展，已经成为突破原研进行骨架跃迁和的有效，广泛出现在多种上市当中。1，2，3-三氮唑作为生物电子等排体应用于活性化合物开发主要体现在以下几个方面：

1作为酰胺键的等排体1，特定苯并三氮唑生产，4-二取代三氮唑在空间取向上和酰胺键具有一定的相似性；三氮唑的C-4原子具有亲电性，安康特定苯并三氮唑，该C-H键上的氢具有一定的氢键供体性质；N-3的孤对电子又可以扮演氢键受体的角色。从氢键供体/受体性质上讲，1，4-二取代三氮唑也具有了酰胺键的类似性质。因此，三氮唑用作Z-trans-酰胺键等排体的例子有很多。

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